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产品介绍

医药

产品介绍 医药
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信越化学工业株式会社于1962年开始生产药用辅料。从那时起，得益于客户的反馈和FDA的检查，信越化学一直在改进其质量和控制系统。信越化学对符合良好生产规范（GMP）的质量控制充满信心，期待其系统成为药用辅料的全球标准。信越化学的纤维素类药用辅料可以在制药技术的各个领域做出有价值的贡献。

<薄膜包衣剂，粘合剂>

PHARMACOAT®

羟丙甲纤维素，USP，EP,JP

型号粘度（mPa·s）*取代类型甲氧基含量（%）羟丙氧基含量（%）
6032.4-3.6291028.0–30.07.0–12.0
6453.6-5.1
6064.8-7.2
61512.0-18.0


*20ºC，2%（质量分数）水溶液的粘度。

特点：

  • 低粘度，适用于水或溶剂（水和乙醇的共溶剂）包衣体系的薄膜包衣。

  • 水溶性和非离子型，与原料药（API）的相互作用较小。

  • 可用作湿法制粒的粘合剂。低粘度和水溶性聚合物，有助于获得粒径均匀和流动性好的颗粒。

  • 也可用作固体分散体载体。

<糖包衣粘合剂>

SB-4

羟丙甲纤维素，USP，EP，JP

型号粘度（mPa·s）*取代类型甲氧基含量（%）羟丙氧基含量（%）
SB-43.2–4.8220819.0–24.04.0–12.0

*20ºC，2%（质量分数）水溶液的粘度。

特点：

  • 代替明胶，可用作糖包衣的粘合剂。与明胶相比，SB-4具有更好的稳定性。

<增稠剂>

METOLOSE®

羟丙甲纤维素，甲基纤维素，USP，EP，JP

型号*通用名甲氧基含量（%）羟丙氧基含量（%）
SM4,15,25,100,400, 1500,4000甲基纤维素26.0–33.0–
60SH50,4000,10000羟丙甲纤维素 291028.0–30.07.0–12.0
65SH50,400,4000羟丙甲纤维素 290627.0–30.04.0–7.5
90SH4000,15000,100000羟丙甲纤维素 220819.0–24.04.0–12.0

*表中的数值是20ºC，2%（质量分数）水溶液的粘度。

特点：

  • 具有不同粘度的非离子型水溶性聚合物。

  • 用作液体制剂的分散剂。

  • 由于SM-4粘性较低，推荐用于微丸包衣。即使在很高的喷雾速度下，这种热凝胶也有助于防止包衣过程中的团聚。

将从直径为1.0mm的喷嘴中挤出的微丸，用7%的SM-4水溶液包衣，并将结果与在流化床制粒机中采用PHARMACOAT® 603（P-603）包衣的结果进行比较。

当喷雾速度从50g/min变为100g/min时，通过16号筛上物的重量分析团聚微丸的比例。

<缓释剂>

METOLOSE® SR

羟丙甲纤维素，USP，EP，JP

型号粘度（mPa·s）*取代类型甲氧基含量（%）羟丙氧基含量（%）颗粒尺寸（μm）
90SH100SR80–120220822.0–24.08.5–10.5D20:20–40
D50:50–80
D80:100–160
4000SR3000–5600
15000SR11250–21000
100000SR75000–140000

*20ºC，2%（质量分数）水溶液的粘度。

特点：

  • 用于API和METOLOSE® SR的亲水性基质处方，以延长溶出。剂型可通过直接压片或制粒工艺获得。

  • METOLOSE® SR具有适合持续释放应用的粒径型号。

  • 通过选择合适的型号，可以很容易地调整溶出曲线。

  • 为了形成稳定的凝胶层，处方中推荐METOLOSE® SR的量应大于20%。

<肠溶包衣剂，固体分散体载体>

HPMCP

邻苯二甲酰羟丙甲纤维素酯，NF，EP，JP

型号邻苯二甲酰基（%）粘度（mPa・s）*pH溶解性
HP-5021.0–27.044-66≧5.0
HP-5527.0–35.032-48≧5.5
HP-55S136-204

*20ºC，10%（质量分数）甲醇/二氯甲烷溶液的粘度。

特点：

  • 适用于有机包衣体系。建议使用乙醇和水的混合物（80/20，质量比）或丙酮和水的混合物（95/5，质量比），作为共溶剂。

  • 相对稳定，不易水解。

  • 可用作固体分散体，以提高溶解性。

根据崩解试验方法，测定有机溶剂浇铸膜的溶解时间（厚度：100 μm；尺寸：10 x 10 mm）

～ pH 5.6：美国药典邻苯二甲酸盐缓冲液

pH 5.8 ～：美国药典磷酸盐缓冲液

<肠溶包衣剂，固体分散体载体>

Shin-EtsuAQOAT®

醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯，NF，JP

型号粘度*（mPa·s）甲氧基含量（%）羟丙氧基含量（%）乙酰基含量（%）琥珀酰基含量（%）颗粒pH溶解性
AS-LF2.4-3.620.0–24.05.0–9.05.0–9.014.0–18.0细颗粒**≧5.5
AS-LG粗颗粒
AS-MF21.0–25.05.0–9.07.0–11.010.0–14.0细颗粒**≧6.0
AS-MG粗颗粒
AS-HF22.0–26.06.0–10.010.0–14.04.0–8.0细颗粒**≧6.5
AS-HG粗颗粒

*20ºC，2%（质量分数）氢氧化钠溶液的粘度

**D50：不超过10μm，D90：不超过20μm，激光衍射法

缩写：HPMCAS

特点：

  • 对于肠溶包衣，可以采用不同的包衣方法，如水溶液包衣、有机溶剂包衣、氨中和包衣和干法包衣。可以根据API的特性选择包衣方法。例如，干法包衣适用于对水和溶剂敏感的API。

  • Shin-EtsuAQOAT®不仅适用于肠溶包衣，也适用于控制释放。它还可以用于固体分散体，以提高溶解度和生物利用度。为制备固体分散体，可采用不同方法，例如喷雾干燥、喷雾包衣、热熔挤出（HME）、共沉淀等。因为Shin-EtsuAQOAT®可溶于各种有机溶剂，并且具有较低的玻璃化转变温度（Tg），所以是固体分散体中最合适的聚合物之一。许多科学论文报道，与其它聚合物相比，Shin-EtsuAQOAT®能够更有效地增强药物溶解度。

将核黄素颗粒用不同的肠溶 包衣剂进行包衣。在美国药 典邻苯二甲酸盐缓冲液（〜 pH5.6）和美国药典磷酸盐 缓冲液（pH5.8〜）中测定 30分钟时核黄素的释放百分比。

根据崩解试验方法，测定有机溶剂浇铸膜的溶 解时间（厚度：100 μm；尺寸：10 x 10 mm） ～ pH 5.6：美国药典邻苯二甲酸盐缓冲液 pH 5.8 ～：美国药典磷酸盐缓冲液

将硝苯地平（NP）和各种载体按照NP/载体的重量比= 1:2溶于有机溶剂中，然后喷雾、干燥和研磨。 用模拟肠液（pH 6.8）进行溶出度测试。

玻璃化转变温度（Tg）通过差示扫描量热法（DSC）在以下测试条件下确定的；
                         仪器：DSCQ2000（TA仪器，日本），
                         加热速率：10ºC/min，
                         指的是第二次运行的氮气气氛
                         样品尺寸：3mg

<崩解剂，抗顶裂剂>

L-HPC

低取代羟丙纤维素，NF，EP，JP

型号羟丙氧基含量
(%)		平均粒径*
(μm)		90%累计粒径*
(μm)		应用
LH-1110.0 - 12.945-65150-200直接压片（DC），抗顶裂
LH-2135-55100-150DC，制粒（高效剪切）
LH-227.0 - 9.9DC，制粒（高效剪切）
LH-B110.0 - 12.945-65100-150DC，制粒（流化床）
LH-3117-2340-100制粒（高效剪切，挤出），药物层积
LH-327.0 - 9.9制粒（高效剪切，挤出），药物层积
NBD-02013.0 - 15.935-5570-130制粒（高效剪切）
NBD-02110.0 - 12.9DC，制粒（高效剪切）
NBD-0227.0 - 9.9DC，口腔崩解片

*信越激光衍射法

特点：

  • 水不溶性，在水中溶胀，作为双功能组分，用于片剂及丸剂的崩解剂和粘合剂。

  • 根据工艺和API的特性，可以选择合适的型号。

  • 非离子型聚合物，与API的相互作用较小，稳定性较好。

  • NBD型号具有更窄的粒度分布和更好的流动性，因此适合直接压片。它们能够减少片 剂 重量和含量均匀度的偏差。

  • NBD型号可以迅速溶胀（特别是NBD-022型号），因此也适合于口腔崩解片（ODT） 制剂。ODT可以通过直接压片和喷雾造粒的方法制备，其中填充剂与NBD的分散体一起造粒。

制备含有不同比例药用辅料的乙水杨胺片，并根据美国药典方法进行脆碎度试验。

将含有20%药用辅料的阿司匹林片，在50℃下储存在密闭塑料瓶中3个月。

片剂处方
扑热息痛 ……………………………………20%
造粒甘露醇
（Granutol®S） …………………………69.5%
NBD-022  …………………………………10%
硬脂酸镁 ……………………………………0.5%

将所有组分充分混合并压制成直径为8 mm，重量为200 mg 的片剂。
压片压力：预压3 kN，主压10 kN
转速：40 rpm
每隔5~10分钟取10片，分析片重、片剂硬度水中的崩解时间和药物含量。

信越化学药用辅料应用指南